长效干扰素与普通干扰素的区别
聚乙二醇化干扰素(PEG干扰素)是一种长效干扰素,其机制在于在干扰素分子上交联了一个无活性、无毒性的聚乙二醇分子,从而延缓了干扰素注射以后吸收和清除的速度,使其半衰期延长,只要每周注射一次即可维持有效的血药浓度。 普通干扰素α半衰期在4~6小时之间,在肌肉注射或皮下注射后3~8小时达到血药浓度峰值。注射24小时后体内残留的干扰素很少或无法检测到。因此,为了维持干扰素的有效血药浓度,需要多次用药(如每周3次)。然而,即使是采用这种方案血药浓度波动仍很大,造成药物浓度出现高峰与低谷。血药浓度处于峰值时,干扰素相关不良反应,如流感样症状的发生率增高,这会影响药物的耐受性。相反,当血药浓度处于谷值时,血液循环中没有干扰素,因此不能持续抑制病毒。此时可能出现病毒量反跳。长效干扰素(派罗欣或佩乐能),克服了普通干扰素半衰期短的缺点,能够持续抑制病毒,一次注射后有效血浓度可维持7天。 每周一次的注射剂型中有最高水平的抗病毒活性和安全性,将与长半衰期药物和药物蓄积有关的风险降到最低。 |
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