替比夫定
[别名]素比伏。 [药理作用]替比夫定为天然胸腺嘧啶脱氧核苷的自然L-对映体,是人工合成的胸腺嘧啶脱氧核苷类抗乙型肝炎病毒(HBV)DNA多聚酶药物。替比夫定在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物-腺苷。替比夫定5′-腺苷通过与HBV中自然底物胸腺嘧啶5′-腺苷竞争,从而抑制HBV DNA多聚酶的活性;通过整合到HBV DNA中造成乙型肝炎病毒(HBV)DNA链延长终止,从而抑制乙型肝炎病毒的复制。 [适应证]本品适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据,并伴有血清氨基酸转移酶(ATL或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎病人。[剂型规格]片剂:每片600mg。 [用法]口服:每次600mg,每日1次。 [不良反应]国外临床研究中常见不良反应为虚弱、头痛、腹痛、恶心、胃肠气胀、腹泻和消化不良。 [注意事项]①停止乙型肝炎治疗的病人应密切监测肝功能,若必要,应重新进行抗乙型肝炎治疗。②对于肾功能障碍或潜在肾功能障碍风险的病人,使用替比夫定慢性治疗会导致肾毒性。这些病人应密切监测肾功能并适当调整剂量。③单用核苷类似物或合用其他抗反转录病毒药物会导致乳酸性酸中毒和严重的伴有脂肪变性的肝大,包括致命事件。④因为对发育中的人类胚胎的危险性尚不明确,所以建议用替比夫定治疗的育龄妇女要采取有效的避孕措施。 |
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