肝病用药:替比夫定,更强的病毒抑制作用

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  替比夫定,更强的病毒抑制作用
  替比夫定为天然胸腺嘧啶脱氧核苷的自然L-对映体,是人工合成的胸腺嘧啶脱氧核苷类抗乙肝病毒(HBV)DNA多聚酶药物。在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物——腺苷,腺苷的细胞内半衰期为14小时。替比夫定5’-腺苷通过与HBV中自然底物胸腺嘧啶5’-腺苷竞争,从而抑制HBV-DNA多聚酶的活性;通过整合到HBV-DNA中造成乙肝病毒(HBV)DNA链延长终止,从而抑制乙肝病毒的复制。
  替比夫定全球多中心临床研究结果显示,替比夫定比拉米夫定有更强的病毒抑制作用,24周时在HBeAg(+)患者中替比夫定组和拉米夫定组分别有45%、32%(P=0.0001)检测不到HBV-DNA,而HBeAg(-)患者的这一比例分别为80%和70%(P=0.0129)。104周时替比夫定组患者的血清HBV-DNA与基线相比的下降程度显著大于拉米夫定组HBeAg(+)患者。

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