阿德福韦酯对拉米夫定耐药株有效

阿德福韦酯对拉米夫定耐药株有效

　　阿德福韦酯由阿德福韦2个分子的三甲基醋酸酯化而成，口服吸收良好，在血浆或组织内可迅速转化为阿德福韦。之后，阿德福韦通过细胞内腺苷酸激酶进一步转化为其最终活形成分——二磷酸阿德福韦。在乙肝病毒DNA复制过程中，与天然的三磷酸脱氧腺苷（Datp)竞争结合HBV多聚酶。当二磷酸阿德福韦结合到HBV-DNA链上后， 阻止DNA链的延伸，从而中止乙肝病毒的复制。对拉米夫定耐药的各种乙肝病毒YMDD耐药株均有较好的疗效。所以，在出现乙肝病毒 YMDD变异后应该立即改用或联合应用阿德福韦治疗。
　　
　　阿德福韦酯也可能产生耐药突变，耐药株虽然出现较晚，但随用药时间的延长耐药率明显升高，1年内为0%，2年后为3%，第5年明显升高至29%。由于它的抗病毒作用位点不同于拉米夫定，因此HBV对阿德福韦酯与拉米夫定不具有交叉耐药。