恩替卡韦是2005年3月份美国FDA批准使用于慢性乙肝病人抗病毒的有效药物。
恩替卡韦(Entecavir)缩略词ETV,是环氧羟炭脱氧鸟嘌呤核苷。口服代谢为三磷酸衍生物ETV-TP即α\'戊环脱氧鸟嘌呤核苷。靶位针对正常细胞的聚合酶的反转录酶,先阻断乙肝病毒负链复制,进而抑制正链合成,随后阻断HBV-DNA的装配。服药后的半衰期为14~15h,平均对乙肝病毒DNA的抑制浓度为0.30mg/L,比等剂量拉米夫定的作用大10倍。 服恩替卡韦的病人应避免吃高脂、油腻的饮食。进食1次高脂餐饮后,可使该药的血药浓度下降一半,半衰期缩短3h左右。该药原形从肾脏排除,肾功能不全会影响该药的排泄。服用0.5mg,1d1次时个别试验有排尿困难或腹泻等不良反应。服用4mg(常规用量的8倍)1d1次者不良反应有头痛、腹痛、腹泻、恶心、光过敏现象,但反应在1周后会变得越来越轻。 临床试验中恩替卡韦的用量与抗病毒疗效密切相关,当0.1mg每天1次时,治疗48周的乙肝DNA下降约2.78log;服用0.5mg每日1次时,48周治疗后乙肝DNA下降平均达4.46log,服用1mg每日1次时,则可下降达5.11log。 在与拉米夫定的对照研究中,无论在HBV-DNA转阴率,HbeAg消失率,eAg/eAb转换率,以及ALT的复常率5个方面都比拉米夫定更优,并认为对cccDNA也可能有直接抑制作用。 有报道181例曾接受拉米夫定治疗半年并已发生YMDD变异者,改用ETV治疗48周时,未见有耐药突变现象。 目前认为,对肝硬化代偿和失代偿者均可采用ETV治疗。初用剂量为每日0.5mg,已发生过YMDD变异的拉米夫定改药者应使用每日1mg。 |
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